帕比司他

产品货号：

LA10355

中文名称：

帕比司他

英文名称：

Panobinostat

产品规格：

10mg

发货周期：

1～3天

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Panobinostat是一种非选择性组蛋白去乙酰化酶(HDAC)抑制剂。

基本信息

别名	LBH589;NVP-LBH589
CAS号	404950-80-7
分子式	C21H23N3O2
分子量	349.43
外观	白色至卡其色固体
溶解性	DMSO:69mg/mL (197.46mM)；Water Insoluble；Ethanol Insoluble
含量	>98%
储存条件	-20℃，避光防潮密闭干燥

产品描述	LBH589 (Panobinostat)是新型的，广谱HDAC抑制剂，IC50为5 nM。
靶点	MOLT-4细胞	Reh细胞
IC50	5 nM	20 nM
体外研究	LBH589诱导MOLT-4和Reh细胞凋亡，这种作用具有时间和剂量依赖性。而且，LBH589作用于MOLT-4细胞比作用于Reh细胞更有效。LBH589明显阻止MOLT-4和Reh细胞的生长，处理48小时，具有剂量依赖性。与对照组细胞相比，用LBH589处理的细胞，在细胞周期的G2/M期的细胞数量增多2到3倍。LBH589与组蛋白H3K9和H4K8的乙酰化作用相关，LBH589也降低c-Myc的表达水平，具有剂量依赖性。LBH589也增强p21的表达水平。最低剂量的LBH589(10 nM)处理Reh细胞，最初增强c-Myc的表达水平，之后一直降低c-Myc的表达水平。此外，LBH589促进mRNA水平的促凋亡和DNA修复基因的大量增多。在GADD45G启动子作用下，LBH589诱导乙酰化的组蛋白H3和H4水平的增多。此外，LBH589抑制非小细胞肺癌细胞系生长，如人类H1299,L55和A549，IC50分别为5,11和30 nM；间皮瘤细胞生长，如人类OK-6和Ok-5，IC50分别为5和7 nM；及小细胞肺癌细胞系生长，如人类RG-1和LD-T，IC50分别为4和5 nM。
体内研究	LBH589作用于患肺癌和间皮瘤动物模型，明显降低肿瘤生长，与对照组相比平均降低62%。LBH589作用于免疫活性鼠和严重联合免疫缺陷鼠效果差不多，说明LBH589抑制肿瘤生长与免疫学无关。LBH589按20mg/kg剂量腹腔注射，每周持续5天，导致在实验最后肿瘤生长平均下降70%。与相应的对照组肿瘤相比，LBH589作用于H526衍生的肿瘤下降53%，作用于BK-T衍生的肿瘤下降81%，作用于RG-1衍生的肿瘤下降76%，作用于H69衍生的肿瘤下降70%。在相同条件和剂量的情况下，LBH589作用于NSCLC和Meso衍生的移植瘤，导致SCLC衍生的肿瘤中有两种衰退，伴随着BK-T衍生的平均肿瘤尺寸从实验开始时的296mm3降低到实验结束时的116mm3，RG-1衍生的平均肿瘤尺寸从实验开始时的185mm3降低到实验结束时的86mm3。

	1mg	5mg	10mg
1mM	2.8618mL	14.3090mL	28.6180mL
5mM	0.5724mL	2.8618mL	5.7236mL
10mM	0.2862mL	1.4309mL	2.8618mL
50mM	0.0572mL	0.2862mL	0.5724mL

细胞实验：

Cell lines:MOLT-4细胞和Reh(前体B细胞)
Concentrations:50 nM
Incubation Time:48小时
Method:没有处理的细胞和LBH589处理的细胞[人类急性成淋巴细胞性白血病MOLT-4(T细胞)和Reh(前体-B细胞)]用膜联蛋白V和碘化丙啶染色，然后加入膜联蛋白V-FITC细胞凋亡检测试剂盒I。通过流式细胞仪测定细胞凋亡和不能存活细胞的百分比。用CyAn ADP Violet细胞计数器收集至少5×104个细胞。根据所有的膜联蛋白V-阳性和膜联蛋白V/PI-阳性细胞细胞计算凋亡百分比，根据所有的膜联蛋白V-阳性和PI-阳性及膜联蛋白V/PI-阳性细胞计算细胞活力丢失百分比。

动物实验：

Animal Models:携带10×106个M30细胞或5×106个A549细胞的SCID鼠
Formulation:溶于水的5%葡萄糖
Dosages:10mg/kg,20mg/kg
Administration:腹腔注射

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